株抗體，可有效應用於具有組織間質增生性的惡性腫瘤之治療。DBPR901 可應 用於檢驗臨床上HSP90α 過度表現的病患之腫瘤組織及血液標本，以作為監控 疾病演進及治療效果的偵測工具。 (2) 新穎抗腫瘤標的小分子藥物複合體候選藥物DBPR376：為藉由具專利保護 之連接子接合至高細胞毒性的藥物配體之藥物複合體，以修飾後之LHRH antagoni s t 認癌細胞連接子與化療藥物連結後，可達到精準釋放藥物並毒殺癌 細胞，達到有效抑制腫瘤生長的療效。以修飾LHRH antagoni s t 類藥物的序列 作為標的配體，可以達到更佳的穩定性與親和力，在篩選候選標的配體– 藥物複 合體的流程中，不僅設計與合成新穎LHRHR 拮抗劑擬肽物，並且對三陰性乳癌 HCC1806 的動物腫瘤模式有顯著的效果。團隊已完成開發新型連接子之釋放官 能基，提出美國、中華民國及PCT 多國專利申請，並完成毒理分析及其它抗具 有LHRHR 腫瘤模式結果。目前完成小批量放大試製，將展開臨床前試驗相關工 作，規劃CMC原料藥試量產，為試驗中新藥( IND) 申請文件之準備，以順利 進入人體實驗臨床階段，期能推動研發成果商品化。 (3) 癌症免疫療法抗癌候選藥物DBPR22998：是一個強效的小32 分子i soQC抑 制劑，動物實驗方面，於小鼠及大鼠體內具有非常優異的藥物動力學特性以及 良好的口服吸收效果(F>30%)。DBPR22998 與抗CD20 抗體rut i x imab 合併 使用在人類B 細胞淋巴瘤動物模型實驗結果顯示可以有效的延長平均生存時間 1 倍以上。DBPR22998 在多種具有CD47 高表達的腫瘤細胞株可以有效的抑 制CD47 與S IRPα–Fc 蛋白質的相互作用，在人類monocyte–der i ved 巨噬 細胞中證實具有抗體依賴性細胞吞噬作用(ant ibody–dependent cel lular phagocytos i s )，在固態腫瘤以及血液腫瘤動物模式實驗中亦證實和治療性抗 體合併使用可以有效的增強抗腫瘤藥效。 (4) 已技術轉移予廠商之候選發展藥物由廠商主導後續發展至臨床試驗。111 年 三項候選發展藥物( 抗癌候選發展藥物DBPR112、小分子抗癌藥物傳輸系 統DBPR115、治療胃腸道基質瘤與急性骨髓性白血病的新一代抗癌藥物 DBPR216) 邁入人體I 期臨床試驗階段。另有抗糖尿病候選發展藥物DBPR211 已完成人體I I I 期臨床試驗階段。 306
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